磺酰脲类药物有哪些

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磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需给药1～2次。

1、磺酰脲类药物有哪些

本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。

2、磺酰脲类药物的作用机制

作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。所以胰岛中至少有30%正常细胞是其产生作用的必要条件。

临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖尿病。亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。氯磺丙脲可用于尿崩症。

3、哪些病人不适合服用磺脲类降糖药

采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。

胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类降糖药不能有效控制血糖。

因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。

磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。这时可选择双胍类降糖药。

病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素治疗。

并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要适应证有:

中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运动治疗未能满意控制的高血糖病病人;

2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定;

40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联合应用;

与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。

用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。氯磺丙脲能促进抗利尿素的分泌,可治疗尿崩症。

所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。对于老年人和肝、肾功能不全者,长效的磺脲类药物是特别危险的;因此,对这些患者建议使用短效的磺酰脲类药物。对有轻、中度肾功能不全者,格列喹酮更为适合。

磺脲类降糖药有可能发生低血糖, 引起体重增加,如果避免?

低血糖是磺脲类胰岛素促泌剂较为常见的副作用,但从另一个角度来说,这正好说明了它们较有效的降糖能力。对于这些药物,特别是针对有明显高血糖的患者,可通过合理地选择磺脲类药物的品种及剂量来减少低血糖的发生风险,比如选择作用温和和短效磺脲类药物,如格列喹酮等。

体重增加也是磺脲类的副作用,在应用磺脲类药物时如低血糖频发,患者有可能加餐或预防性进餐,导致体重增加。磺脲类刺激胰岛素分泌,而胰岛素有促合成代谢作用,也增加体重。因此在应用磺脲类药物时要严格控制每日饮食量,坚持锻炼,以避免体重增加。