1、胞膜攻击作用 首先，抗菌肽分子通过静电作用结合于细胞膜带负电荷的磷脂双层，使磷脂双层局部变薄；然后在细胞膜电势的作用下，抗菌肽分子的疏水部分插入细胞膜，而其两性分子α-螺旋插入膜内，使多个抗菌肽分子共同形成离子通道，使膜通透化；最终改变细胞膜的通透性及细胞能量状态，使细胞膜去极化，呼吸作用受到抑制以及细胞ATP 含量严重下降，导致靶细胞死亡。
2、线粒体攻击作用 当抗菌肽MUC7 作用于细菌时，在其超微结构中发现线粒体出现肿胀、空泡化、嵴脱落、内容物溢出等现象，因此认为MUC7 等抗菌肽的作用机制可能与抑制细胞呼吸有关。
3、对染色体的破坏作用 此类抗菌肽并不破坏膜结构，而是穿过细胞膜或核膜，使肿瘤细胞的DNA 发生断裂从而引起细胞死亡。
4、癌细胞骨架的断裂作用 肿瘤细胞的细胞骨架系统发育不完善，抗菌肽可以插入到细胞质膜，使细胞的双分子层发生溶解、微管崩解， 破坏肿瘤细胞骨架的完整性，而真核生物细胞膜富含膜蛋白和胆固醇，特别是胆固醇的存在维持了细胞膜的稳定性，因此对哺乳动物正常的细胞破坏作用不明显。另外，哺乳动物细胞中微丝、微管和质膜内层存在许多结合位点，这种高度发达的细胞骨架结构可抵抗抗菌肽的破坏作用。
