自美国杜邦公司于1979年开发成功氯磺隆之后，磺酰脲类除草剂就开始得到迅速发展。磺酰基所连苯环，可改变成各类杂环、三嗪环，亦可改变成嘧啶环衍生 物，从而先后开发出一系列各具特色的“超高效”除草剂，到目前已有30多个品种问世[1]，其中杜邦公司开发的占一半以上。磺酰脲类除草剂的开发是除草剂 进入“超高效”时代的标志，它的最大特点是高活性，使用剂量通常在5~100g/hm2。此外，该类除草剂还具有极低的哺乳毒性和良好的环境特性。因此，近期开发的新品种在保持原有高活性、对 环境友好的前提下，主要特点是不仅对当茬作物安全，而且对后茬作物无影响[2]。如德国艾格福公司开发的酰嘧磺隆，主要用于防除冬小麦、大麦、燕麦等作物 中的阔叶杂草，对猪殃殃有特效，对当茬小麦和后茬水稻、玉米安全。艾格福公司开发的品种乙氧嘧磺隆具有很广的杀草谱，可有效地防除水稻、小麦和甜菜等作物 中的阔叶杂草和莎草科杂草，未发现对后茬作物的影响。汽巴-嘉基公司开发的环氧嘧磺隆是一种大豆地除草剂，主要用于苗后防除苘麻属、苍耳、苋属、豚草、蒿 属、稗草、蕃薯属和蜀黍属等杂草有效，用量为60~90g/hm2。其在大豆植株内迅速代谢为无毒物，残效期短，对大豆和后茬作物安全。杜邦公司开发的四 唑嘧磺隆是一种新型稻田苗后除草剂，对稗草、异型莎草、泽泻、花蔺、眼子菜等杂草有优异的防除效果，用量为20~25g/hm2，对日本山茶和水稻安全。 另外，在磺酰脲类除草剂分子结构中引入氟原子，也是近年来的研究开发热点。如杜邦公司开发的氟啶嘧磺隆是一种芽前、芽后除草剂，主要用于防除禾本科杂草和 阔叶杂草，对看麦娘有特效，用量为10g/hm2。此外，巴斯夫公司开发的三氟甲磺隆也具有很好的除草活性。
磺酰脲类除草剂是一种乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂，即通过抑制植物体内的ALS，阻碍侧链氨基酸如缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成，使细胞分裂被 抑制，杂草正常生长受到破坏而死亡。其特点主要包括以下几个方面[3，4]：①生物活性磺酰脲类化合物具有前所未有的高活性，打破了常规的用药量界限，使 除草剂的发展步入了超高效时代；②毒性磺酰脲类除草剂作用于植物体内的ALS，且再无第二个作用位点，它对人和哺乳动物的毒性很低；③选择性磺酰脲类除草 剂对许多作物有良好的选择性，一般认为，其选择性是由不同作物和杂草对该类化合物代谢失活能力的差异造成的，而与吸收和传导量的差异及ALS敏感性的差异 无关。
磺酰脲类除草剂对许多一年生或多年生杂草尤其是阔叶杂草有特效，已广泛用于防除水稻、麦类、大豆、玉米、油菜、草坪和其他非耕地的杂草。1996年这类除 草剂的销售额就达到了15.05亿美元，仅次于有机磷类除草剂，其中苄嘧磺隆、烟嘧磺隆、氟嘧磺隆和噻磺隆等4个品种的销售额分别为2.6亿、1.5亿、 1.5亿和1.3亿美元。目前，磺酰脲类除草剂在世界农药市场中占有重要的地位，但是近年来由于其残留药害和抗性问题日益突出，已开始制约这类除草剂的进 一步发展。
